Testagen n’est ni un précurseur d’aucune hormone ni un agoniste direct des récepteurs. Sa nature chimique est presque minimaliste-quatre résidus d'acides aminés disposés dans une séquence linéaire de Lys-Glu-Asp-Gly (KEDG), avec un poids moléculaire inférieur à 500 daltons, mais il incarne une philosophie de régulation radicalement différente des interventions endocriniennes conventionnelles. Cette molécule est issue de décennies de recherche sur les peptides courts spécifiques aux tissus par l'équipe de Khavinson à l'Institut de biorégulation et de gérontologie de Saint-Pétersbourg, en Russie, avec son isolement initial traçable aux composants bioactifs des extraits de tissus testiculaires.
Fonctions principales :
Dans les systèmes de modèles cellulaires et animaux in vitro, Testagen agit principalement sur les cellules interstitielles de l'hypophyse antérieure et des testicules, régulant l'efficacité de la transduction du signal de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. Il peut améliorer l’état métabolique des cellules interstitielles testiculaires, favorisant ainsi la biosynthèse de la testostérone endogène ; maintenir la morphologie physiologique des cellules liées aux gonades-, ralentissant ainsi la dégénérescence fonctionnelle des glandes liée à l'âge- ; aider à explorer la régulation de l’expression des gènes pendant la spermatogenèse ; et interviennent également indirectement dans la voie hypophysaire-thyroïdienne, affectant le rythme de libération de l'hormone stimulant la thyroïde-et en relation avec des sujets liés au métabolisme basal-. Dans certains modèles, il a été observé qu'il atténuait l'inflammation pelvienne de faible-grade et a également été utilisé pour étudier le mécanisme de reconstruction fonctionnelle après une lésion de l'axe endocrinien. Il convient pour comparer les différences biologiques entre l'hormonothérapie substitutive et la régulation biologique basée sur les peptides-.
Mécanisme d'action
Le résidu lysine chargé positivement est responsable du traçage membranaire et de l’entrée nucléaire ; les deux résidus acides (Glu/Asp) portent une charge nette de -2 au pH physiologique, se fixant électrostatiquement au petit sillon de l'ADN et aux queues d'histone H3/H4, libérant hypothétiquement de l'hétérochromatine dans la région du promoteur StAR, permettant à l'ARN Pol II de monter-appartenant à la même explication que le « peptide court de Khavinson lit directement le promoteur », et non l'agonisme du récepteur, la phosphorylation de la kinase ou canalisation ionique. Il ne se lie pas aux récepteurs AR, LH et n'inhibe pas l'aromatase ; il effectue uniquement un réglage précis-au niveau de la couche d'accès transcriptionnelle. La pénétration cellulaire repose sur des résidus chargés positivement plutôt que sur la séquence CPP classique, ce qui entraîne un temps de séjour nucléaire court et une demi-vie in vitro de l'ordre de 2 à 4 heures.
Conditions de stockage
Poudre lyophilisée : -20 degrés, scellée, protégée de la lumière et déshydratante, stable pendant 24 mois ; stockage à court-terme : 2 à 8 degrés, ne pas dépasser 6 mois, ne pas placer sur l'étagère de la porte du réfrigérateur. Avant ouverture, ramener à température ambiante avant de percer le bouchon pour éviter la condensation et l'hydrolyse. Reconstitution (eau stérile/alcool benzylique-contenant de l'eau antibactérienne/PBS, pousser lentement le long du mur et faire tourner doucement sans secouer) : 2 à 8 degrés, à l'abri de la lumière, 7 à 28 jours (la plage du fabricant varie, de manière prudente 7 à 14 jours). Aliquotage en petites portions : -20 degrés peuvent prolonger la durée de stockage, mais les cycles répétés de gel-dégel doivent être évités ; jeter si la solution est trouble, floculante ou de couleur caramel. Contient de nombreux résidus acides ; si le pH est alcalin, il est sujet à l'isomérisation ; ne pas reconstituer avec une solution de bicarbonate de sodium.
Précautions
Les marquages RUO indiquent aucun accès pour contact humain. Toute injection sous-cutanée/intramusculaire à usage personnel enfreint les lignes rouges réglementaires ; les flacons revendus et les médicaments cliniques sont deux choses différentes.
La concentration de reconstitution est calculée expérimentalement : 20 mg de poudre plus 2 mL d'eau BAC donnent 10 mg/mL. 100 ug est aspiré dans 0,01 mL (1 unité d'injection d'insuline). L'estimation visuelle de la taille du flacon est strictement interdite ; utilisez une polymérase à faible -adsorbant et enregistrez.
Le COA doit être HPLC supérieur ou égal à 98 %, identification MS, niveau d'endotoxine et aucun résidu excessif de TFA ; sans COA, la poudre est considérée comme un déchet.
Grossesse/allaitement, antécédents de cancer de la prostate/sensibilité aux œstrogènes du sein, tumeurs androgènes-dépendantes, lésions hépatiques ou rénales graves-évitez ce traitement ; le risque théorique hors cible-n'est pas inférieur à celui du TRT.
Une rougeur, un léger gonflement et des bouffées de chaleur passagères au site d'injection sont considérés comme du bruit ; Un inconfort persistant de la prostate, une sensibilité des seins, une agitation émotionnelle et des fluctuations anormales de la libido nécessitent l'arrêt immédiat du flacon.
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