Nom générique : Melanotan II (MT-II / MT2)
Code de développement/association produit : Issu de recherches menées à l’Université de l’Arizona, le médicament dérivé PT-141 (Bremelanotide) est sa branche sélective MC4R.
Numéro CAS : 121062-08-6
Formule moléculaire : C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Poids moléculaire : environ 1024,2 Da
Structure : heptapeptide cyclique contenant un pont Asp-Lys-lactame (lactame) MT2 (mélanocortine) et une substitution D-Phe améliorent la stabilité métabolique et l'affinité pour les récepteurs MC.
Aspect : Poudre lyophilisée blanche à-blanc cassé
Pureté : qualité de recherche généralement supérieure ou égale à 98 % (vérifiée par HPLC)
Solubilité : Facilement soluble dans une solution aqueuse antibactérienne (BAC), légèrement soluble dans l'eau pure/DMSO
Stockage : La poudre lyophilisée non reconstituée doit être conservée à -20 degrés à l'abri de la lumière et scellée (18 à 24 mois) ; après reconstitution, utiliser avec une solution aqueuse antibactérienne, réfrigérer entre 2 et 8 degrés et utiliser dans les 4 à 6 semaines. Les cycles répétés de gel-dégel sont strictement interdits.
MT2 est un -agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (mélanocortine). Les agonistes des récepteurs se lient principalement aux MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, exerçant leurs effets via la voie de la protéine G-AMPc :
MC1R (mélanocytes de la peau) → active l'adénylate cyclase → augmente l'AMPc → phosphoryle le CREB → régule positivement la tyrosinase → stimule la synthèse de l'eumélanine (mélanine brun foncé) → assombrit la couleur de la peau/des cheveux. Il n'assombrit pas directement votre peau ; Une exposition modérée aux UV (lumière du soleil/lampes de bronzage) est nécessaire pour activer la mélanine existante et faire apparaître la couleur.
MC4R (hypothalamus) → améliore de manière centrale l'excitation/le désir sexuel (potentiel chez les hommes et les femmes) ; les hommes peuvent éprouver des érections spontanées (une réponse pharmacologique typique à l'activation du MC4R, et non un effet secondaire) ; inhibe simultanément le centre d'alimentation → légère suppression de l'appétit.
MC3R → participe à l'équilibre énergétique et à une légère régulation anti-inflammatoire, un rôle mineur.
La demi-vie-par voie sous-cutanée est d'environ 1 à 2 heures, mais les effets des mélanocytes activés peuvent durer des jours, voire des semaines. Des injections quotidiennes ne sont donc pas nécessaires.
Bronzage très efficace : même les personnes à la peau claire (Fitzpatrick type I-II) peuvent obtenir un bronzage brun foncé relativement rapidement, avec un temps d'exposition aux UV requis considérablement réduit.
Couleur résiduelle de longue durée- : les mélanocytes activés peuvent maintenir le bronzage pendant des semaines, voire des mois, et le bronzage peut être conservé pendant une période après l'arrêt des injections (supérieure à la vitesse d'atténuation du bronzage naturel).
Avantages supplémentaires : l'activation du MC4R entraîne une augmentation de la libido (les érections spontanées sont plus fréquentes chez les hommes) et une légère suppression de l'appétit.
Aucune interférence de l'axe HGH à haute dose-requise : n'interfère pas avec l'axe GH-IGF1, ce qui entraîne une perturbation minimale du fond endocrinien.
Effets secondaires aigus courants : les rougeurs du visage et la chaleur (vasodilatation), les nausées/vomissements (dépendants de la dose) sont fréquents dans les 30 minutes suivant l'injection. Ces symptômes s'atténuent généralement après quelques jours de tolérance et peuvent être légèrement soulagés par une injection à jeun ou le soir.
Assombrissement des grains de beauté/taches de rousseur : les grains de beauté, les taches de rousseur et le mélasma existants s'assombriront et s'agrandiront de manière synchrone avec l'activation des mélanocytes-, ce qui rendra impossible la distinction entre les changements bénins de pigmentation et les changements précoces du mélanome. Des antécédents de cancer de la peau ou des antécédents familiaux de mélanome sont un signal d’alarme.
Controverse potentielle sur le mélanome : Bien qu'il n'y ait pas de cancérogénicité directe confirmée, il favorise la prolifération des mélanocytes et induit une exposition accrue aux UV, augmentant théoriquement le risque de cancer de la peau. Les dermatologues ne le recommandent généralement pas.
Réactions particulières chez les hommes : l'activation du MC4R peut provoquer des érections spontanées prolongées, voire un priapisme. Si cela dure plus de 4 heures, un traitement d'urgence est nécessaire.
Non approuvé : Il n'existe aucune approbation pharmaceutique dans le monde (non approuvée par la FDA/EMA/NMPA). Il s'agit uniquement d'un statut d'utilisation pour la recherche et le produit fini n'a pas de protection réglementaire.
Pour les personnes ayant des difficultés à bronzer naturellement et souhaitant obtenir un bronzage uniforme et foncé (en conjonction avec une exposition contrôlée aux UV)
Pour les bodybuilders/participants à des compétitions qui souhaitent obtenir rapidement un bronzage bronze (courant dans la communauté occidentale du fitness)
Utilisations en recherche : recherche sur les voies de signalisation des récepteurs de mélanine, la production de mélanine, l'excitation médiée par MC4R-, etc.
Attention : ce n'est pas un médicament amaigrissant ni un traitement standard. Il ne doit pas être utilisé comme substitut à la crème solaire ou pour traiter la dysfonction érectile (cette dernière utilise le PT-141, qui a été approuvé).
Contre-indications absolues : antécédents connus ou suspectés de mélanome/cancer de la peau, maladies auto-immunes actives, femmes enceintes ou allaitantes et personnes de moins de 18 ans.
À utiliser avec prudence : de nombreux naevus atypiques (un examen dermatologique de base et une photographie de suivi doivent être effectués en premier), une hypertension non contrôlée (MC3R/MC4R peuvent provoquer des fluctuations passagères de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle) et des antécédents de priapisme.
Référence d'utilisation (protocole de recherche) : Couramment utilisé 10 mg/flacon avec 2 ml d'eau antibactérienne → concentration 5 mg/mL. Commencez par une faible dose de 0,25 mg (5 unités d'insuline injectable) par voie sous-cutanée, en augmentant progressivement jusqu'à 0,5 mg/jour en période de charge (7 à 14 jours). Après avoir atteint l'objectif, réduisez à 0,25-0,5 mg 2 à 3 fois par semaine pour l'entretien. Injectez le liquide lentement, ne secouez pas la poudre. L'injection la nuit peut réduire les nausées.
Coordination UV : après l'injection de MT2, une exposition modérée au soleil ou l'activation d'une lampe UV est toujours nécessaire, mais une exposition prolongée doit être évitée-l'intention est de réduire la demande d'UV et non d'encourager une exposition excessive au soleil.
Statut AMA : Il s'agit d'une substance interdite (mimétisme de l'hormone stimulant les mélanocytes-), interdite aux athlètes participants.
Avertissement relatif aux matières premières : les matières premières disponibles dans le commerce sont toutes « destinées à la recherche uniquement » et ne sont pas enregistrées. La pureté varie considérablement. Demandez toujours un certificat d’analyse (COA) (HPLC+MS). Le risque de contamination microbienne/endotoxine provenant de poudres d’origine inconnue est réel.
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