MT2 (Melanotan II) est une hormone peptidique cyclique synthétique développée par une équipe de recherche du Collège de médecine de l'Université de l'Arizona. C'est un analogue de l'hormone stimulante alpha-mélanocytaire-naturelle (-MSH). Son objectif de développement initial était d'être un candidat-médicament pour traiter la dysfonction sexuelle féminine et la dysfonction érectile (DE) masculine. Cependant, en raison de problèmes de sécurité et d'effets secondaires, le développement du médicament a été interrompu en 2003. À ce jour, aucun médicament contenant du MT2 n'a été officiellement commercialisé dans le monde ; ils sont principalement utilisés comme réactifs de recherche ou circulent sur le marché informel.
Séquence d'acides aminés : Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Formule moléculaire : C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Poids moléculaire : environ . 1024.18 Da
Numéro CAS : 121062-08-6
Aspect : Poudre lyophilisée blanche, facilement soluble dans l'eau
Pureté : qualité de recherche généralement supérieure ou égale à 98 % (HPLC)
Solubilité : Soluble dans l'eau stérile, les acides dilués et environ 10 mM dans le DMSO
Stabilité : Conservez la poudre sèche à -20 degrés ou -80 degrés dans un récipient scellé, à l'abri de la lumière et au sec ; après reconstitution, il est recommandé d'aliquoter et de conserver à -20 degrés ou -80 degrés, en évitant les cycles répétés de gel-dégel.
MT2 est un agoniste puissant et non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, agissant principalement sur... Sous-types tels que MC1R, MC3R, MC4R et MC5R :
**Favorise la pigmentation :** Active les récepteurs MC1R sur les mélanocytes cutanés, stimulant la production de mélanine et induisant une peau plus foncée (effet bronzant) sans exposition prolongée aux UV.
**Régule la fonction sexuelle :** Agit sur les récepteurs MC4R de l'hypothalamus, induisant des érections spontanées, raccourcissant la latence de l'érection et améliorant l'excitation sexuelle.
**Supprime l'appétit/la perte de poids :** L'activation du MC4R supprime la prise alimentaire, démontrant une réduction de la consommation alimentaire et une prise de poids dans les modèles animaux.
**Autres :** Des études montrent qu'il favorise la régénération des nerfs périphériques dans des modèles animaux, possède des propriétés neuroprotectrices et a une certaine tendance inhibitrice sur les cellules de mélanome (des recherches supplémentaires sont nécessaires).
**Multifonctionnalité :** La même molécule possède de multiples activités biologiques, notamment le bronzage, la dysfonction érectile et la suppression de l'appétit.
**Très efficace et permettant de gagner du temps- :** Par rapport à l'exposition naturelle au soleil, l'utilisation de MT2 nécessite moins de temps d'exposition aux UV pour obtenir un bronzage plus profond et plus long-durable. **Durabilité :** Après avoir atteint une pigmentation idéale, l'effet bronzant peut durer des semaines, voire des mois après l'arrêt du médicament.
**Flexibilité et contrôlabilité :** Le teint de la peau peut être contrôlé individuellement en ajustant les doses de charge et d'entretien. La fréquence des doses d'entretien est faible (par exemple, une fois toutes les deux semaines).
**Recherche/Expérience :** En tant que composé outil pour les agonistes des récepteurs de la mélanocortine, il est utilisé dans des études précliniques pour la régulation de la pigmentation, la dysfonction sexuelle, l'appétit et le métabolisme énergétique, ainsi que la neuroprotection.
**Cercles de beauté/fitness non-standard :** Certaines personnes achètent elles-mêmes la "matière première" pour un bronzage rapide, la gestion du teint pendant la préparation à la compétition, ou ce que l'on appelle "l'amélioration des performances" (activité non réglementée à haut risque).
**Orientations de recherche clinique antérieures :** Il a fait l'objet des premiers essais sur l'homme pour explorer son utilisation dans le traitement de la dysfonction érectile, de la dysfonction sexuelle féminine et dans la réduction du risque de coup de soleil/cancer de la peau (tout développement a été interrompu).
Aucun médicament légalement commercialisé : Actuellement, il n’existe pratiquement aucun médicament humain officiellement approuvé pour le MT2 dans aucun pays. La plupart des produits circulant en ligne sont des « produits chimiques de recherche » et leur qualité, pureté et stérilité ne sont pas garanties.
Effets secondaires courants : rougeurs du visage, nausées, vomissements, bâillements, diminution de l'appétit, réactions au site d'injection et fluctuations temporaires de la pression artérielle.
Risques à long terme/inconnus : des rapports font état d'un teint irrégulier, de l'apparition de nouveaux grains de beauté et de grains de beauté existants devenant plus foncés et plus gros. Les établissements médicaux ne recommandent généralement pas son utilisation en raison de préoccupations concernant un mélanome potentiel ou des lésions cutanées.
Utilisation et stockage : S'il est utilisé chez des animaux de laboratoire/études in vitro, il est généralement administré par voie sous-cutanée ou intraveineuse. Protéger strictement de la lumière, de l’humidité et des basses températures. Utiliser dès que possible après reconstitution selon le protocole de recherche.
Conformité réglementaire : les produits provenant de circuits légitimes sont généralement limités à une « utilisation pour la recherche en laboratoire » et ne peuvent pas être utilisés pour le diagnostic humain, le traitement ou les injections cosmétiques.
Premières études sur l'homme : dans des études sur de petits échantillons-, il a été observé que le MT2 induisait des événements érectiles, augmentait l'excitation sexuelle et accélérait la pigmentation de la peau sous certaines expositions aux UV.
Études sur des modèles animaux : dans des modèles de souris/rat, le MT2 a réduit la consommation alimentaire et le poids corporel en fonction de la dose ; à des doses spécifiques, il favorise la récupération de la fonction sensorielle après une lésion par compression du nerf sciatique.
En tant que molécule mère : ses principes de conception structurelle (cyclisation, substitution d'acides aminés D-, etc.) fournissent des références importantes pour le développement ultérieur de modulateurs des récepteurs de la mélanocortine plus sélectifs avec moins d'effets secondaires.
La valeur fondamentale du MT2 se reflète principalement dans la recherche scientifique : il s'agit d'une molécule modèle classique d'agonistes synthétiques des récepteurs de la mélanocortine dotés de multiples activités biologiques, qui peut aider les chercheurs à élucider les mécanismes d'action du MC1R ~ MC5R dans différents systèmes physiologiques (pigmentation, fonction sexuelle, équilibre énergétique, système nerveux, immunité, etc.) ; il rappelle également à l'industrie que la nature « pléiotropique » des médicaments peptidiques, si elle s'accompagne d'effets secondaires incontrôlables, limitera sérieusement leur traduction clinique. Pour le consommateur moyen, les risques dépassent de loin les avantages « esthétiques/fonctionnels » non prouvés, et il ne devrait pas l’utiliser seul.
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