Peptides premium de haute-pureté Liraglutide 2 mg/flacon

Le liraglutide a été développé par la société pharmaceutique multinationale danoise Novo Nordisk. Dans les années 1990, les scientifiques ont découvert que même si le glucagon humain naturel-comme le peptide-1 (GLP-1) pouvait réduire efficacement la glycémie, il était facilement dégradé par les enzymes de l'organisme, avec une demi-vie-de seulement 2 minutes, ce qui rendait son traitement difficile. Pour surmonter ce défi, l'équipe de recherche de Novo Nordisk a passé plusieurs années à travailler sur des modifications structurelles moléculaires clés du GLP-1 naturel en utilisant la technologie de recombinaison : remplacer la lysine par de l'arginine en position 34 et attacher une chaîne latérale d'acide gras C16 à la lysine en position 26. Cette ingénieuse « modification d'acylation » lui permet de se lier de manière réversible à l'albumine dans le sang, prolongeant considérablement sa demi-vie à environ 13 heures. En 2010, le liraglutide (nom commercial : Victoza) a été approuvé pour la première fois aux États-Unis pour le traitement du diabète de type 2 ; en 2014, une dose plus élevée de liraglutide (nom commercial : Saxenda) a été approuvée pour la gestion chronique du poids, devenant ainsi la première injection de perte de poids au monde.

Nom générique : Liraglutide injectable

Type de médicament : Analogue du Glucagon humain-like peptide-1 (GLP-1) (97 % d'homologie avec le GLP-1 humain)

Formule moléculaire : C172H265N43O51

Poids moléculaire : environ 3 751,2 Da

Demi--durée de vie : environ 13 heures (prend en charge une action continue de 24 heures)

Spécifications courantes : stylo d'injection prérempli-, généralement 3 ml : 18 mg

Le liraglutide active les récepteurs GLP-1 dans plusieurs tissus et organes du corps, formant un « réseau de régulation intelligent » :

Double régulation pancréatique (abaissement intelligent du glucose) : de manière dépendante de la concentration de glucose, elle favorise la sécrétion d'insuline par les cellules pancréatiques lorsque la glycémie augmente, tout en inhibant simultanément la sécrétion de glucagon par les cellules pancréatiques ; lorsque la glycémie revient à la normale, l'effet s'affaiblit automatiquement, donc le risque d'hypoglycémie lorsqu'il est utilisé seul est extrêmement faible.

Régulation du système digestif : ralentit considérablement la vidange gastrique, augmente les signaux de satiété dans le tractus gastro-intestinal, réduisant ainsi les fluctuations postprandiales de la glycémie et diminuant l'appétit.

Suppression centrale de l'appétit : Agit directement sur le centre de régulation de l'appétit dans l'hypothalamus, inhibant les neurones de la faim, améliorant la satiété et réduisant l'apport calorique à sa source.

Protection cardiovasculaire : améliore la fonction endothéliale vasculaire et abaisse la tension artérielle systolique. Il a été prouvé qu'il réduisait considérablement le risque de décès cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde non mortel ou d'accident vasculaire cérébral chez les patients atteints de diabète de type 2 et de maladies cardiovasculaires.

Avantages principaux : Avantages métaboliques globaux supérieurs : Le liraglutide abaisse non seulement efficacement l'hémoglobine glyquée (réduction de l'HbA1c jusqu'à 0,8 % à 1,5 %), mais entraîne également une perte de poids significative (perte de poids moyenne de 5 % à 10 %) et améliore les indicateurs métaboliques tels que les lipides sanguins et la tension artérielle.

Effet clair à long terme et sécurité : ses propriétés de liaison à l'albumine- obtenues grâce aux chaînes latérales des acides gras en font le premier médicament BPL-1 à atteindre une dose unique-quotidienne, améliorant considérablement l'observance du patient. Sa conception à faible immunogénicité garantit la sécurité d’une utilisation à long terme.

Réduire le risque d'événements cardiovasculaires : il s'agit de l'un des rares médicaments hypoglycémiants-avec des preuves claires de bénéfices issus d'essais sur les résultats cardiovasculaires (CVOT), offrant une protection supplémentaire de la vie aux patients atteints d'une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse.

Scénarios applicables : Contrôle du diabète sucré de type 2 chez l'adulte : Convient aux patients adultes dont la glycémie est encore mal contrôlée après la dose maximale tolérée de metformine ou de sulfonylurées seules. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants-.

Réduire le risque cardiovasculaire : spécialement conçu pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires indésirables majeurs chez les patients adultes atteints de diabète de type 2 chez qui une maladie cardiovasculaire a été diagnostiquée.

Gestion du poids chronique : en complément d'un régime hypocalorique-et d'une activité physique accrue, il convient aux patients adultes nécessitant une gestion du poids à long-terme. Les critères d'éligibilité spécifiques sont : indice de masse corporelle (IMC) initial supérieur ou égal à 30 kg/m² (obèse) ; ou IMC supérieur ou égal à 27 kg/m² (surpoids) avec au moins une comorbidité liée au poids- (telle que l'hypertension, le diabète de type 2 ou la dyslipidémie).

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